本指导原则的目的是帮助申办者在药物研发过程中开展研究，以评估肾功能不全对试验药物药代动力学的影响。
当药物进入体内后，通过排泄或者代谢排出体外。尽管排泄可以通过多种途径中的任意一种，但是多数药物以原型药物的形式通过肾脏排出体外，和/或者通过肝脏代谢的形式排出体外。对于仅仅通过肾脏排泄机制消除的药物，肾功能不全可能会导致其药代动力学性质(PK)或者药效动力学性质(PD)改变，因而需要使用不同于肾脏功能正常患者的给药方案。尽管在肾功能不全患者中观察到的大多数变化类型为药物或者其活性产物经肾脏排泄或者肾脏代谢减少，但肾功能不全与其它变化也存在关联，如吸收，肝脏代谢，血浆蛋白结合，以及药物分布的变化。在肾脏功能严重损伤的患者中这些变化极其显著，甚至当肾脏消除途径并非药物消除的主要途径时也可以发生这种情况。因而，对于大多数可能应用于肾功能不全患者的药物而言，必须评估肾功能不全患者的PK特征，以提供合理的给药方案。
本指导原则给出了如下建议:
肾功能不全患者应该在什么时候进行PK研究一反之，什么时候是不需要进行的;
肾功能不全患者中PK研究的设计和实施;
在肾脏末期疾病(ESRD)并需要进行透析(血液透析或者腹膜透析)的患者中，PK研究的设计和实施;
上述研究结果的分析和报道;
在认可的化合物产品说明书中列出这些结果。
