抑肽酶                                                                      
                        抑肽酶                                              
拼音名：Yitaimei                                                            
英文名：Aprotinin                                                           
书页号：2000年版二部－280                                                             
                                                                            
    本品系自牛胰或肺中提取、纯化制得的肽酶抑制剂。按干燥品计算，每1mg的效价不
得少于3.0单位。                                                                
    【性状】  本品为白色或微黄色粉末。                                      
    本品在水或0.9％氯化钠溶液中易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。                    
    【鉴别】  取本品与胰蛋白酶，分别加水制成每1ml 中含1mg 的溶液，各取10μl 
置点滴板上，混匀后，加对甲苯磺酰－Ｌ－精氨酸甲酯盐酸盐试液0.2ml ，放置数分钟
后，应不显紫红色。以胰蛋白酶溶液10μl 作对照，同法操作，应显紫红色。        
    【检查】  酸度  取本品，加水制成每1ml 中含5mg 的溶液，依法测定（附录Ⅵ H
），pH值应为5.0 ～7.0 。                                                    
    溶液的澄清度  取本品，加水制成每1ml 中含2mg 的溶液，溶液应澄清。
    吸收度  取本品，加水制成每1ml中含3.0单位的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）
测定，在277nm的波长处有最大吸收，吸收度不得过0.8。
    水分  取本品，照水分测定法（附录Ⅷ  M第一法A）测定，含水分不得过6.0％。
    高分子蛋白质  取本品适量，用3mol/L醋酸溶液制成每1ml中含300单位的溶液，
作为供试品溶液，照柱色谱法（附录Ⅴ C），用葡聚糖凝胶G－50(超细型)约50g为
吸收附剂；色谱柱长80～100cm，内径2.5cm；洗脱液为3mol／L醋酸溶液；检测波长为
277nm；流速为每小时22～25ml，供试品溶液加入量为1.0ml。主峰前洗脱出的杂质峰之
和应不大于所有洗脱峰总面积的3.0％。
    热原  取本品，加灭菌注射用水或氯化钠注射液制成每1ml 中含15单位的溶液，依
法检查（附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg 注射1ml ，应符合规定。
     异常毒性    取本品，加灭菌注射用水或氯化钠注射制成每1ml中含4单位的溶液，
依法检查（附录Ⅺ  C），按静脉注射法给药，应符合规定。
     降压物质   取本品，加氯化钠注射液溶解并稀释，依法检查（附录Ⅺ  G），剂量
按猫体重每1kg注射1.5单位，应符合规定。      
    【效价测定】  底物溶液的制备  取N-苯甲酰-L- 精氨酸乙酯盐酸盐171.3mg ，加
水溶解并稀释至25ml。临用时配制。                                            
    胰蛋白酶溶液的制备  取胰蛋白酶对照品适量，精密称定，用盐酸滴定液(0.001
mol/L)制成每1ml 中约含0.8单位溶液（约每1ml中含1mg ）的溶液，临用时配制并置于
冰浴中。                                                                      
    胰蛋白酶稀释溶液的制备  精密量取上述胰蛋白酶溶液1ml ，用硼砂氯化钙缓冲液
（pH8.0 ）稀释成20ml，室温放置10分钟，置冰浴中。                                               
    供试品溶液的制备  精密称取本品适量，加硼砂－氯化钙缓冲液（pH8.0 ）制成每  
1ml 中约含1.67单位（约每1ml 中含0.6mg ）的溶液，精密量取0.5ml 与胰蛋白酶溶液2ml,
再用硼砂-氯化钙缓冲液（pH8.0 ）稀释成20ml，反应10分钟，置冰浴中（2小时内使用）。
    测定法  取硼砂－氯化钙缓冲液（pH8.0 ）9.0ml 与底物溶液1.0ml 置25ml烧杯中，
于25℃±0.5℃恒温水浴中放置3～5分钟，在搅拌下滴加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)调节
pH值为8.0 ，精密加入供试品溶液（经25℃保温3～5分钟）1ml， 并立即计时，用1ml微
量滴定管以氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定释放出的酸，使溶液的pH值始终维持在7.9～
8.1 。每隔60秒读取pH值恰为8.0 时所消耗的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)的容积（ml），共
6分钟。另精密量取胰蛋白酶稀释液1ml ，按上法操作，作为对照（重复一次）。以时间
为横坐标，消耗的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)为纵标作图，应为一条直线,两条直线应基
本重合，求出每秒钟消耗氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）的容积（ml），按下式计算。                                                        
                                    (2n<[1]>－n<[2]>)4000.f                  
       每1mg 抑肽酶的效价(单位)＝───────────────              
                                             Ｗ                           
式中  4000为系数：
      Ｗ 为抑肽酶制成每1ml中约含1.67单位时的酶量，mg;
      n<[1]>为对照测定时每秒钟消耗的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)的容积，ml；
      n<[2]>为供试品溶液每秒钟消耗氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)的容积，ml；
      2 为供试品溶液中所加入胰蛋白酶的量为对照测定时的2倍；
      f	为氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)校正因子。
    效价单位定义  能抑制一个胰蛋白酶单位[每秒钟能水解1μmol的N－苯甲酰－L－精氨酸乙
酯（BAEE）为一个胰蛋白酶单位(microkatal)]的活力称为一个抑肽酶活力单位（E.P.U）。
    抑肽酶活性是测定对已知活性的胰蛋白酶的抑制作用。活力单位计算是采用胰蛋白酶原有活性
与残存活性间的差值。
    【类别】  蛋白酶抑制药。                                                
    【贮藏】  遮光，严封保存。                                              
    【制剂】  注射用抑肽酶                                                  

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