释放度测定法 
附录Ⅹ                    D 释放度测定法 

    释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂，肠溶制剂及透皮贴剂等在规定溶剂中
释放的速度和程度。检查释放度的制剂，不再进行崩解时限的检查。
    缓释、控释、肠溶制剂的分类照缓释、控释制剂指导原则（附录ⅩⅫ）的规定。
    仪器装置  除另有规定处，照溶出度测定法（附录Ⅹ C）项下所示。
    第一法  用于缓释制剂或控释制剂
    测定法  照溶出度测定法项下进行，但至少采用三个时间取样，在规定取样时间点、
吸取溶液适量，立即经0.8μm微孔滤膜滤过,自取样至滤过应在30秒钟内完成,并及时补
充所耗的溶剂。取滤液，照各药品项下规定的方法测定，算出每片（个）的释放量。
    结果判断  除另有规定外，应符合下列有关规定。6 片(个)中每片(个)各时间测得
的释放量按标示量计算均应符合规定。如各时间测定值有1片(个)不符合规定范围但其
平均释药量均符合规定范围,仍可判为符合规定；如最后时间释药量有1片低于规定值10
％且不低于20％者，则另取6片(个)进行复试。
    初复试的12片，其平均释药量均应符合各时间规定范围，且最后时间释药量低于规
定值10％者不超过2片，亦可判为符合规定。
    以上结果判断中所示超出规定范围的10％是指相对于标示量的百分率(％)（肠溶制
剂中Q－10％的10％同此）。
    第二法  用于肠溶制剂
    (一)法  酸中释放量  除另有规定外，量取0.1mol/L盐酸溶液750ml,注入每个容器，
加温使溶液温度保持在37℃±0.5℃，调整转速并保持稳定，取6片(个)分别投入转篮或
容器中,按各药品项下规定的方法，开动仪器运转2小时,立即在规定取样点吸取溶液适量,
立即经0.8μm微孔滤膜滤过，自取样至滤过应在30秒钟内完成，滤液按各药品项下规定
的方法测定，算出每片(个)的酸中释放量。
    缓冲液中释放量  上述酸液中加入0.2mol/L磷酸钠溶液250ml(必要时用2mol/L盐酸
溶液或2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.8±0.05)，继续运转45分钟，或按各药品项下
规定的时间，在规定取样点吸取溶液适量，立即经0.8μm微孔滤膜滤过，自取样至滤过
应在30分钟内完成，滤液按各药品项下规定的方法测定，算出每片(个)的缓冲液中释放
量。
    (二)法  酸中释放量  除另有规定外,量取0.1mol/L盐酸溶液900ml,注入每个容器中,
照(一)法酸中释放量项下进行测定。
    缓冲液中释放量  弃去上述各容器中酸液，立即加入磷酸盐缓冲液(pH6.8)[取0.1mo
l/L盐酸溶液和0.2mol/L磷酸钠溶液，按3:1混合均匀，必要时用2mol/L盐酸溶液或2mol
/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.8±0.05]900ml，或将每片(个)转移入另一盛有磷酸盐缓冲
液(pH6.8)900ml的容器中，照(一)法缓冲液中释放量项下进行测定。
    结果判断  除另有规定外，应符合下列规定。
　　酸中释放量  6片（个）中的每片(个)释放量均应不大于标示量的10％，如有1片(个
)大于10％,且平均释放量不大于10％，仍可判为符合规定。
    缓冲液中释放量  6片（个）中的每片(个)释放量按标示量计算应不低于规定限度(
Ｑ)，限度(Ｑ)应为标示量的70％。
    6片(个)中有1片(个)低于限度，但不低于Ｑ－10％，且平均释放量不低于规定限度
时，仍可判为符合规定。
    如6片(个)中有1片(个)低于Ｑ-10％，且不低于Ｑ－20％，应另取6片(个)复试。
    初复试的12片(个)中有2片(个)低于Ｑ-10％，且平均释放量不低于规定时，亦可判
为符合规定。
    第三法   用于透皮贴剂
    透皮贴剂的释放度系指药物从该制剂在规定的溶剂中释放的速度和程度。
    仪器装置    搅拌桨、容器按溶出度测定法（附录Ⅹ C 第二法），但另用网碟组成
其桨碟装置（见图1）。置贴片的不锈钢网碟的结构见图2。
    测定方法    将释放介质加入溶出杯内，预温至32℃±0.5℃，将透皮贴剂固定于两
层碟片的中央，释放面向上，再将网碟置于烧杯下部，并使贴剂与桨底旋转面平行，两者
相距25mm±2mm，开始搅拌并定时取样。取样位置在介质液面与桨叶上端之间正中，离杯
壁不得少于1cm。取样后应补充等体积的空白释放介质。
    取样方法及判断标准，同第一法。   

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